Obsah

• Čo je ciprofloxacín?
• Biologická dostupnosť ciprofloxacínu
• Ciprofloxacín a mlieko
• Rezistencia na ciprofloxacín
• Prečo mlieko znižuje biologickú dostupnosť ciprofloxacínu?

Ciprofloxacín je antibiotikum predpísané na liečbu rôznych infekcií vrátane infekcie močových ciest a niektorých prípadov akútnej sínusitídy (zápal prínosových dutín). Droga sa predáva pod niekoľkými značkami, ale je všeobecne známa ako Cipro. Bez ohľadu na značku by sa ciprofloxacín nemal nikdy užívať s mliekom alebo inými mliečnymi výrobkami, pretože môže dôjsť k interakcii, ktorá znižuje účinnosť lieku.

Čo je ciprofloxacín?

Podľa Bayerovho označenia je ciprofloxacín širokospektrálnym antibiotikom (čo znamená, že môže ničiť alebo inhibovať širokú škálu baktérií). Je súčasťou triedy chinolónov, ktoré napádajú baktérie väzbou na enzýmy nazývané topoizomerázy. Tieto enzýmy obalujú a odvíjajú DNA počas replikácie (keď bunka pred delením skopíruje svoju DNA). Ciprofloxacín, ktorý sa viaže na bakteriálnu topoizomerázu, zabraňuje replikácii DNA a zabíja baktérie.

Biologická dostupnosť ciprofloxacínu

Biologická dostupnosť je percento liečiva, ktoré sa skutočne dostane do krvi. Ak je podanie intravenózne, biologická dostupnosť je 100%. Ak sa podáva perorálne alebo inak, niektoré molekuly liečiva nemusia byť absorbované črevom, iné môžu byť metabolizované a odbúravané pečeňou. Čoskoro sa do obehu dostane iba zlomok molekúl liečiva. Táto frakcia je definovaná ako biologická dostupnosť. Podľa výrobcu, spoločnosti Bayer AG, je absolútna biologická dostupnosť ciprofloxacínu 70%.

Ciprofloxacín a mlieko

Bayer varuje, že ciprofloxacín sa nemá užívať s mliekom. V štúdii publikovanej v roku 1991 v rámci Klinickej farmakologickej terapie dali vedci pacientom ciprofloxacín spolu s mliekom alebo jogurtom, aby zistili, ako táto kombinácia zmenila účinnosť lieku. Dospelo sa k záveru, že mliečne výrobky znižujú biologickú dostupnosť ciprofloxacínu (frakcie, ktorá sa dostane do obehu) o 30 až 36% a maximálnej koncentrácie o 36%. Pitie mlieka alebo konzumácia mliečnych výrobkov spolu s ciprofloxacínom dramaticky znižuje množstvo lieku, ktoré sa skutočne dostane do krvi - tam, kde by malo byť.

Rezistencia na ciprofloxacín

Rovnako ako u iných antibiotík, ako je penicilín, aj u baktérií sa môže vyvinúť rezistencia na ciprofloxacín. Liečba infekcie nízkou alebo nedostatočnou koncentráciou antibiotík môže zvýšiť pravdepodobnosť, že si baktérie vytvoria rezistenciu. Ak koncentrácia nie je dostatočne vysoká na to, aby zabránila mutantom, ktoré sú menej náchylné na antibiotikum, prežiť a rozdeliť sa, prenesú svoje gény a populácia baktérií sa časom môže stať odolnejšou. Užívanie ciprofloxacínu s mliekom alebo mliečnymi výrobkami znižuje maximálnu koncentráciu liečiva v krvi a zvyšuje pravdepodobnosť, že k tomu dôjde.

Prečo mlieko znižuje biologickú dostupnosť ciprofloxacínu?

Predpokladá sa, že vápnik v mlieku interaguje s molekulou ciprofloxacínu a viaže sa na ňu spôsobom, ktorý bráni vstrebávaniu; preto sa pri užívaní ciprofloxacínu neodporúča užívať pomarančový džús obohatený o vápnik. Podľa štúdie publikovanej v časopise Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis v roku 2010 môže kazeín (bielkovina nachádzajúca sa v mlieku) tiež viazať ciprofloxacín a znižovať jeho účinnosť.